水蛭是环带纲蛭亚纲动物的总称，俗称蚂蟥，包含医蛭科、鱼蛭科、山蛭科和牛蛭科在内的大多数品种，都以啃咬多种脊椎动物或无脊椎动物的血液或体腔液为生。同品种的水蛭吸血时有一些一起特色，比方，唾液腺能排泄一种使血液不能凝聚的化学物质，这种物质既能够让被吸入的血液顺畅进入水蛭体内，又利于水蛭消化、吸收血液。难怪被水蛭咬伤后，伤者的创伤处仍会血流不止。

  水蛭排泄的这种让血液不能凝聚的物质被称为水蛭素。水蛭素是迄今为止人们发现的最强的凝血酶按捺剂，可特异性地按捺凝血酶活性，阻挠凝血酶的蛋白水解功用，促进纤溶。除了阻挠血液凝聚，水蛭素仍是血管“清道夫”——当血管阻塞时，它可快速消解血管中的血栓，阻挠血栓的构成，协助疏通血管，让血流四通八达。

  早在1884年，人们就在欧洲医用水蛭的唾液腺中发现了这种物质；1927年，该物质被作为抗血栓的有用药物来进行研讨；1955年，研讨人员发现其为多肽蛋白物质，并将其命名为水蛭素；1986年，德国科学家首要选用基因工程技术制备了重组水蛭素，并于1998年成功上市；2010年，我国注射用基因工程抗凝防栓双功用水蛭素获批进行临床研讨。

  临床上，重组水蛭素的习惯证为血栓性疾病，大多数都用在医治脑血栓和脑出血、急性心肌梗塞和不稳定心绞痛，还可作为血液透析和体外循环中的抗凝剂等。别的，重组水蛭素能阻挠肿瘤细胞搬运，可合作化疗和放疗医治，以增强效果。

  为什么水蛭素具有如此强壮的抗凝防栓功用呢？为了揭开水蛭素抗凝血的奥妙，咱们先来了解一下血液凝聚的根本进程。

  血液凝聚是凝血因子按必定次序相继激活而生成凝血酶，最终使纤维蛋白原转变为纤维蛋白的进程。血液凝聚进程可分为凝血酶原激活物的构成、凝血酶的激活、纤维蛋白的生成三个根本进程。

  凝血酶原激活物的构成 凝血酶原激活物有Xa、V、Ca2+和PF3，它的构成首要 需求凝血因子X的激活。依据凝血酶原激活物构成始动途径和参加因子的不同，凝血可分为内源性凝血和外源性凝血两条途径。

  凝血酶的激活 在凝血酶原激活物的效果下，血浆中无活性的因子Ⅱ（凝血酶原）被激活为有活性的因子IIa（凝血酶）。

  纤维蛋白的生成 在凝血酶的效果下，溶于血浆中的纤维蛋白原转变为纤维蛋白单体；一起，凝血酶激活凝血因子XIII为XIIIa，使纤维蛋白单体相互连接构成不溶于水的纤维蛋白多聚体，并互相交织成网，将血细胞和血液的其他成分收罗在内，构成凝血块，完结凝血进程。

  能够说，血液凝聚是一系列杂乱的酶促反响进程，需求多种凝血因子的参加，一旦发动就会敏捷接连进行，以确保在较短时刻内发生凝血止血和修正血管的效果。但当血管内皮细胞损害、血流状况反常以及血液凝聚性添加时，血管内就会构成血栓。血栓会阻塞血液活动，引发严峻的心血管疾病。

  水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽。分子头部是多肽的N端，富含半胱氨酸，半胱氨酸间相互效果构成3对二硫键，使N结尾结构严密；分子尾部含有多个酸性氨基酸和1个多肽的C端。

  凝血酶是血液凝聚和止血进程中的中心酶，它不光能剪切纤维蛋白原，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，还能激活其他凝聚血液的酶类，如凝血因子Ⅴ、Ⅷ、XIII和抗凝血酶蛋白C等。水蛭素的N端能封阻凝血酶的活性位点，其疏水结构域与凝血酶的非极性结合位点互补，该非极性结合位点接近凝血酶的催化中心。

  水蛭素C端有6个酸性氨基酸，能与带正电的凝血酶辨认位点构成许多离子键。N端、C端两个功用域以协同的方法结合到凝血酶上，在凝血酶的活性部位构成一个“帽子”，阻挠底物的结合，然后阻扰血液的凝聚。

  动物实验与临床研讨标明，水蛭素对多种血栓疾病，如静脉血栓、弥散性血管内凝血、脑凝血及冠状动脉血栓，都有较好的防备和医治效果。这是由于水蛭素能按捺凝血酶的活性，使凝血酶失掉效果，然后阻挠血管中的血栓构成，到达活血化瘀、让血液畅流的意图。

  现在，国际上常用肝素作为抗凝药物。研讨标明，和肝素比较，水蛭素的抗凝效果不光专注，并且抗凝活性更强。用来医治时，不只用量少，并且不依赖于内源性辅助因子，不会引起血小板减少性紫癜。静脉或皮下注射水蛭素，不管急性、亚急性的毒性实验都显现，对血压、心率、血相、出血时刻和血液化学成分均无影响，对呼吸系统也无影响。特别值得一提的是，水蛭素能够口服，这给患者用药带来了极大便当。

  水蛭素是现在防备和医治心血管疾病稀少难得的动物源良药，它就像一名优异的血管“清道夫”，协助人们整理血管废物，保证血流疏通，阻挠血栓构成，看护血管健康。